【药品名称】
通用名称：盐酸屈他维林注射液
英文名称：Drotaverine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Qutaweilin Zhusheye
【成 分】
本品主要成份为盐酸屈他维林。
化学名称：1-（3, 4-二乙氧基-苯甲基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C24H31NO4•HCl
分子量：433.97
辅料：焦亚硫酸钠、95%乙醇、注射用水。
【性 状】本品为黄绿色的澄明液体。
【适应症】
1.胆道疾病（胆囊/胆管结石、胆囊/胆管炎等炎症）相关的平滑肌痉挛；
2.泌尿系统疾病（肾/输尿管结石，肾盂/膀胱炎等炎症）所致的平滑肌痉挛；
本品还可用作下列疾病的辅助治疗：
1.胃肠道疾病（如胃和十二指肠溃疡、胃炎/肠炎/结肠炎等炎症）所致的平滑肌痉挛。
2.缓解痛经。
【规 格】2ml:40mg（以 C24H31NO4•HCl 计）
【用法用量】
推荐成人常规用量：本品每日使用 40～240mg（分 1-3 次使用），肌肉注射。
急诊用药：
急性结石绞痛（肾性和/或胆源性）：本品40～80mg，静脉内缓慢注射。
其它腹部痉挛性疼痛：本品40～80mg，肌注，必要时可重复使用，每日最多3次。
【不良反应】
同品种临床研究报告表明，以下至少是可能和屈他维林的使用有关的不良反应，根据发 生频率（十分常见：≥10%；常见：≥1%<10%；偶见：≥0.1%<1%；罕见：≥0.01%<0.1％；十分罕见：<0.01%; 未知：不能从有效的数据中估计出来）和系统器官描述如下：
心脏：罕见：心悸，低血压神经系统：罕见：头痛，眩晕，失眠
胃肠道：罕见：恶心，便秘
免疫系统：罕见：过敏反应（血管性水肿，荨麻疹，皮疹，搔痒症）（参考“禁忌”部分）
未知：使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道
全身及用药部位反应：注射部位的局部反应
【禁 忌】
1、对本品中任何成份过敏者禁用。
2、对焦亚硫酸钠过敏者禁用（见【注意事项】部分）。
3、严重的肾衰竭或肝衰竭的患者禁用。
4、严重的心功能不全的患者（低输出综合征）禁用。
5、儿童禁用。
【注意事项】
1、在低血压的情况下使用本品时应更加小心。
2、由于存在虚脱的风险，当通过静脉输液途径使用本品时，患者需严格卧床。
3、本品含有焦亚硫酸盐，可能导致易感人群出现过敏反应，包括过敏性症状和支气管痉挛，尤其是对那些有哮喘或过敏史的患者。
4、对于焦亚硫酸钠过敏的患者，应避免胃肠外途径给药(见【禁忌】部分)。
5、当妊娠妇女应用本品时应特别慎重(见【孕妇及哺乳期妇女用药】部分)。
6、如果患者有眩晕经历，使用本品应该避免进行有潜在危险性的作业，如驾驶和操纵机器。
【药物过量】
屈他维林过量可伴有心脏节律和传导异常，包括完全性束支传导阻滞，心脏骤停，这些可能是致命的。本品药物过量的情况下，应严密监测病人，并给予对症和支持治疗。
【药理作用】
屈他维林为异喹啉衍生物，通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ发挥平滑肌解痉作用。作为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂，屈他维林使肌球蛋白轻链激酶（MLCK）失活，导致 cAMP 浓度升高，从而松弛平滑肌。在体外，屈他维林可抑制磷酸二酯酶Ⅳ，而不抑制磷酸二酯酶Ш或Ⅴ。功能上，磷酸二酯酶Ⅳ对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用，提示选择性的磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。心肌和血管平滑肌细胞中水解 cAMP 的主要是磷酸二酯酶Ш同工酶，其解释了屈他维林虽然具有解痉作用，但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。由于血管扩张作用，屈他维林可以增加组织循环。屈他维林的作用强于罂粟碱，其吸收更为完全和迅速，并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。
【毒性研究】
遗传毒性：在一系列体外和体内的遗传毒性试验， 如细菌回复突变（Ames） 试验、小鼠淋巴瘤细胞 TK＋/-基因突变试验和大鼠骨髓微核试验中，屈他维林结果为阴性。生殖毒性：屈他维林在口服剂量达到 100mg/kg/d（超过母体动物的最大耐受剂量）时对 SD 大鼠的生育力和早期胚胎发育没有产生影响。妊娠大鼠经口给予屈他维林，在50mg/kg/d 剂量下对胚胎和胎仔无明显毒性，在150mg/kg/d 剂量（已达母体动物毒性剂量）下可引起胚胎吸收增加。妊娠家兔经口给予屈他维林，在120mg/kg/d 剂量（已达到母体动物毒性剂量）下对胚胎和胎仔无明显毒性。
【贮 藏】避光，不超过30℃保存
【包 装】中硼硅玻璃安瓿，10支/盒。
【有效期】12个月
【执行标准】YBH25922024
【批准文号】】国药准字H20249323
【生产企业】
企业名称：山西诺成制药有限公司
生产地址：山西省怀仁市高新技术工业园区
